Mỗi viên nén chứa:

• • Vildagliptin ………………… 50 mg
  • Tá dược: Povidon, lactose, cellulose vi tinh thể (Avicel 112), croscarmellose natri, silicon dioxyd, magnesi stearat.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

Vildagliptin là chất ức chế mạnh và chọn lọc enzym dipeptidyl-peptidase-4 (DPP-4), giúp tăng nồng độ nội sinh của các hormon incretin (GLP-1 và GIP), từ đó:

• Tăng tiết insulin phụ thuộc glucose nhờ tăng nhạy cảm tế bào beta.
• Giảm tiết glucagon không thích hợp nhờ tăng nhạy cảm tế bào alpha, hỗ trợ giảm đề kháng insulin.
• Giảm sản xuất glucose ở gan, cải thiện kiểm soát đường huyết lúc đói và sau ăn.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

• Hấp thu: Nhanh chóng sau uống, nồng độ đỉnh đạt sau 1,75 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối 85%.
• Phân bố: Thể tích phân bố 71 L, ít gắn với protein huyết tương (~9,3%).
• Chuyển hóa: Chủ yếu qua thủy phân và glucuronid hóa, không qua CYP450.
• Thải trừ: 85% qua nước tiểu, 15% qua phân. Thời gian bán thải trung bình sau uống: ~3 giờ.

CHỈ ĐỊNH

• Phối hợp điều trị đái tháo đường týp 2 khi chế độ ăn, tập luyện và đơn trị liệu không đủ hiệu quả.
• Kết hợp với:
  • Metformin, Sulphonylurea (SU), Thiazolidinedione (TZD), hoặc Insulin.

LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG

• Phối hợp với Metformin, TZD hoặc Insulin:
  50 mg x 2 lần/ngày (sáng và tối) hoặc 100 mg/ngày chia 2 lần.
• Phối hợp với SU:
  50 mg x 1 lần/ngày vào buổi sáng.
• Suy thận trung bình – nặng hoặc ESRD:
  50 mg/ngày.
• Không khuyến cáo cho bệnh nhân dưới 18 tuổi.
  

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Quá mẫn với Vildagliptin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân suy gan hoặc có ALT/AST > 2,5 lần giới hạn trên của mức bình thường.

THẬN TRỌNG KHI SỬ DỤNG

• Không dùng cho đái tháo đường týp 1 hoặc điều trị nhiễm toan ceton.
• Theo dõi chức năng gan (LFTs) trước điều trị, định kỳ 3 tháng/lần trong năm đầu.
• Ngưng thuốc nếu AST/ALT ≥ 3 lần giới hạn trên mức bình thường, xuất hiện vàng da, viêm gan.
• Tránh sử dụng lại sau khi đã ngừng do bất thường chức năng gan.

PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

• Không khuyến cáo sử dụng do thiếu dữ liệu an toàn trên người.
• Không dùng trong thời gian cho con bú vì chưa biết thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

• Thường gặp: run, chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi, rối loạn tiêu hóa, phù ngoại vi, hạ đường huyết (khi phối hợp).
• Hiếm gặp: viêm gan, phù mạch.
• Hầu hết tác dụng nhẹ, thoáng qua, không cần ngưng thuốc.

TƯƠNG TÁC THUỐC

• Không tương tác với hệ cytochrom P450.
• Không ảnh hưởng đến các thuốc thường dùng điều trị ĐTĐ như metformin, pioglitazon, glibenclamid, và các thuốc tim mạch như amlodipin, valsartan, simvastatin.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ

• Liều tới 600 mg/ngày có thể gây triệu chứng nhẹ đến trung bình như đau cơ, phù chân, sốt nhẹ.
• Xử trí: điều trị triệu chứng và hỗ trợ; không có thuốc giải độc đặc hiệu.

BẢO QUẢN

• Nơi khô, thoáng, tránh ánh sáng trực tiếp.
• Để xa tầm tay trẻ em.